药理作用

复方甲羟孕酮避孕针可减少甲羟孕酮单用时的闭经等发生率，每月肌内注射一次，月经周期控制好。主要能抑制排卵，并影响宫颈黏液稠度和抑制子宫内膜发育。为较好的一种长效避孕药。其药效与醋酸甲羟孕酮相同。 醋酸甲羟孕酮为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服或注射均有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20～30倍，口服时为炔孕酮的10～15倍。口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上，可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植人作准备。能增加宫颈粘液黏稠度。本药还可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢的排卵作用，长效避孕。醋酸甲羟孕酮作为抗肿瘤激素时，主要通过负反馈作用抑制腺垂体，使促黄体生成素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其它生长因子的产生受到抑制。大剂量对敏感细胞直接具有细胞毒性作用，使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新，抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，但对耐药的细胞则无此作用。通过对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。本药还可通过增强E₂脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶、使雄激素不能转变为雌激素等。