一级分类： 妇产科用药

二级分类： 避孕药

三级分类： 长效避孕药

药物别名： 妇复春、复方甲羟孕酮避孕针

药物剂型：

药理作用： 复方甲羟孕酮避孕针可减少甲羟孕酮单用时的闭经等发生率，每月肌内注射一次，月经周期控制好。主要能抑制排卵，并影响宫颈黏液稠度和抑制子宫内膜发育。为较好的一种长效避孕药。其药效与醋酸甲羟孕酮相同。 醋酸甲羟孕酮为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服或注射均有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20～30倍，口服时为炔孕酮的10～15倍。口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上，可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植人作准备。能增加宫颈粘液黏稠度。本药还可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢的排卵作用，长效避孕。醋酸甲羟孕酮作为抗肿瘤激素时，主要通过负反馈作用抑制腺垂体，使促黄体生成素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其它生长因子的产生受到抑制。大剂量对敏感细胞直接具有细胞毒性作用，使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新，抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，但对耐药的细胞则无此作用。通过对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。本药还可通过增强E₂脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶、使雄激素不能转变为雌激素等。

药动学： 复方甲羟孕酮避孕针其药动学与醋酸甲羟孕酮相同。醋酸甲羟孕酮肌内注射2～3天后血药浓度可达峰值，血药峰值越高，药物清除也越快，肌内注射150mg后6～9个月血中才检不出药物。血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/mL时，促黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。口服后在胃肠道吸收，肝内降解，1～2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。不论肌内注射还是口服，血浆浓度均迅速上升，但肌内注射时血药高峰低于口服，持续时间较长，可超过1周；而口服吸收良好，峰值较高，持续时间较短，因此应根据治疗的需求选择给药方法和途径。注射剂可用作长效避孕药。

适应证： 注射剂长效避孕，药效较好。

禁忌证： 1.禁忌症 禁用于血栓性静脉炎、血栓栓塞疾病、脑卒中、肝肾功能不全、已知或怀疑乳房或生殖系统恶性肿瘤、过期流产、妊娠、有高钙血症倾向的患者。2.慎用 精神抑郁者。

注意事项： 可有恶心、呕吐、乳房胀痛等，随用药次数增加而减少。

不良反应： 1.可发生突破性出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、胆汁瘀积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。2.大剂量使用可引起孕酮类反应，如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用可引起类似肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、体重增加等。3.使用本药还可引起凝血功能异常。

用法用量： 肌内注射：于月经第5天肌内注射1支，每月1次

药物相应作用： 药物-药物相互作用；与氨鲁米特同用，可显著抑制氨鲁米特的生物利用度。本药注射剂不得与其他药物混合使用。

专家点评： 使用复方甲羟孕酮避孕针要了解如下使用说明。1.如发生突破性出血，应详细检查以除外器质性疾病。同时可根据出血量加服炔雌醇0.05～0.1mg，连服3天，即可止血。2.在应用过程中若有血栓形成的征象，如突发视力障碍、复视、偏头痛，应立即检查。如有视乳头水肿或视网膜血管病变，应立即停药并酌情处理。3.长期给药应按28天周期计算本药的用药日期。4.长期使用本药的妇女不宜吸烟。5.大剂量(500mg以上)服用时，应取坐位或立位，饮足量水。必要时，可将片剂分为两半服用。6.本药注射剂用前应摇匀，并不得与其它药物混合使用。7.绝经后应用雌激素替代疗法者，每3～6月加用孕激素5～7天，每天10mg，可降低内膜增生发生率，12～14天则可提供最佳的内膜成熟并减少增生变化。